N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺

中文名	SGI-1776 free base
英文名	SGI-1776 free base
别名	PIM抑制剂(SGI-1776) 化合物SGI-1776 FREE BASE N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺 N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
英文别名	SGI1776 SGI-1776 RG7422, GNE 390 SGI-1776 FREE BASE SGI-1776 free base N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine SGI-1776 free base N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine SGI-1776
CAS	1025065-69-3
EINECS	200-258-5
化学式	C20H22F3N5O
分子量	405.42
密度	1.37
酸度系数	9.22±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
外观	固体
体外研究	除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
体内研究	SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。

N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.467 ml	12.333 ml	24.666 ml
5 mM	0.493 ml	2.467 ml	4.933 ml
10 mM	0.247 ml	1.233 ml	2.467 ml
5 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.493 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺 - 简介

SGI-1776 free base是一种化合物，化学名为SGI-1776游离碱。下面是关于SGI-1776 free base的性质、用途、制法和安全信息的详细介绍：

性质：
SGI-1776 free base是一种白色结晶固体。

用途：
SGI-1776 free base是一种蛋白激酶抑制剂。它可以选择性地抑制多个激酶，特别是B型非甲基化组蛋白(Histone)磷酸化酶（HKMTs），从而干扰细胞增殖和肿瘤的恶性发展。SGI-1776 free base被广泛用于肿瘤治疗方面的研究。

制法：
SGI-1776 free base的制备方法主要有合成方法和纯化方法。合成方法中，一般将原料与适当试剂在特定反应条件下反应得到产物，然后进行后续的结晶和纯化。纯化方法主要采用溶剂析出、蒸馏或柱层析等技术，将杂质去除，获得纯净的SGI-1776 free base。

安全信息：
1. SGI-1776 free base具有一定的毒性，应当避免直接接触皮肤或吸入其粉尘。在操作时，应使用个人防护设备，如手套、防护眼镜和防尘口罩等。
2. 存储SGI-1776 free base时，应将其保存在密闭的容器中，避免阳光直射和潮湿环境。
3. 在处理SGI-1776 free base过程中，应严格遵循化学实验室的安全操作规程。
4. 在使用之前，应详细阅读和理解SGI-1776 free base的安全数据表(SSDS), 并遵守安全操作指南。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺

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